凯发一触即发酶氨基酸固定化酶德王法兰克福大学Grininger Martin团队报道了化学酶法合成氟化聚酮。
用○ 氟△ 对聚酮实行改性为拓荒新药物供应了一条有出途=的◁途○径。近年 来▽△固定 化酶<★■/strong>，固然用于正在庞杂分子当选择性▽掺○ 入氟 的合成化学设 施有所更始<◁strong>酶<○/str★ong>，但用★于◁正在自然化□合物…中生物 ★合成掺 ▽入氟的设施照旧 ■很 少。
该文中，钻研■职员陈说 了 一种正△ 在生 ○物合成进程中将氟引入庞 杂聚酮的★ □战术酶 ▽ 凯 发一 触即发。钻研职员 将聚酮合酶的自然酰基 挪动酶机合 域与后灵便物I型脂肪酸合酶的进化 相干但具有底物==耐受性的机 合域交 △友换，该机…◁ □合域 充任 ○拔取耽误□单位的看门人。由此出现 的聚酮合酶/脂肪酸合 酶杂交能 够行使=氟丙二酰辅酶A和氟甲基丙二酰辅酶A实行聚 酮▽链延◁长，正在 聚酮支架中引入 … 氟■或氟◁◁ 甲□基单位。
钻研职=员注○明 了 ○该设施正在化学酶法合成含氟12和14元○大环内酯
氨○○ 基酸 凯发一触即发，以及▽大环○内酯类抗生素 YC-○17和甲■氧霉素的含氟衍生物方面的可行◁ 性。将氟=○引入药物△分 子能 够转 移 其生 …物反○响，征求调剂生物利费用固 定化酶、药代动力学和拔取性酶 。现正在，一经打算了一种混淆聚酮 /■脂肪 酸合成酶□众酶< str o ng■> 氨○ 基酸，以正在◁聚 酮生▽物合成进程 ○中纠合◁ 含氟★ 前 体，该设 施供 ○ 应了○得 回含氟■△自然▽ 化=合物的■ ■新的化学 酶途 径。
